代文简介
目录
- 1 拼音
- 2 缬沙坦药典标准
- 2.1 品名
- 2.1.1 中文名
- 2.1.2 汉语拼音
- 2.1.3 英文名
- 2.2 结构式
- 2.3 分子式与分子量
- 2.4 来源（名称）、含量（效价）
- 2.5 性状
- 2.5.1 比旋度
- 2.6 鉴别
- 2.7 检查
- 2.7.1 酸度
- 2.7.2 对映异构体
- 2.7.3 有关物质
- 2.7.4 残留溶剂
- 2.7.4.1 三氯甲烷、正己烷、二氯甲烷、甲苯、二甲苯、甲醇、环己烷与乙酸乙酯
- 2.7.5 干燥失重
- 2.7.6 炽灼残渣
- 2.7.7 重金属
- 2.8 含量测定
- 2.9 类别
- 2.10 贮藏
- 2.11 制剂
- 2.12 版本
- 3 缬沙坦说明书
- 3.1 药品名称
- 3.2 英文名称
- 3.3 代文的别名
- 3.4 分类
- 3.5 剂型
- 3.6 缬沙坦的药理作用
- 3.7 缬沙坦的药代动力学
- 3.8 缬沙坦的适应证
- 3.9 缬沙坦的禁忌证
- 3.10 注意事项
- 3.11 缬沙坦的不良反应
- 3.12 缬沙坦的用法用量
- 3.13 代文与其它药物的相互作用
- 3.14 专家点评
- 4 参考资料
1 拼音
dài wén
2 代文药典标准
2.1 品名
2.1.1 中文名代文
2.1.2 汉语拼音Xieshatan
2.1.3 英文名Valsartan
2.2 结构式
2.3 分子式与分子量
C24H29N5O3 435.52
2.4 来源（名称）、含量（效价）
本品为N戊酰基N[[2'（1H四氮唑5基）[1,1'联苯]4基]甲基]L缬氨酸。按干燥品计算，含C24H29N5O3不得少于98.5%。
2.5 性状
本品为白色结晶或白色、类白色粉末；有吸湿性。
本品在乙醇中极易溶解，在甲醇中易溶，在乙酸乙酯中略溶，在水中几乎不溶。
2.5.1 比旋度取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为64.0°至69.0°。
2.6 鉴别
（1）取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在250nm的波长处有最大吸收。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》1227图）一致。[1]
2.7 检查
2.7.1 酸度取本品0.10g，加水25ml，充分振摇10分钟，滤过，取续滤液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为3.0～4.5。
2.7.2 对映异构体取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含60μg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释成每1ml中约含0.6μg的溶液，作为对照溶液；另取代文对照品和代文对映异构体对照品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含代文60μg、代文对映异构体0.6μg的混合溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定，用α酸性糖蛋白柱（AGP，100mm×4.0mm，5μm适用）；以磷酸盐缓冲液（取磷酸氢二钠2.51g和磷酸二氢钾1.91g，加水溶解并稀释至1000ml，用磷酸或氢氧化钠试液调节pH值为7.0）－异丙醇（98：2）为流动相；检测波长为227nm;流速为每分钟0.8ml。取混合溶液20μl，注入液相色谱仪，代文峰与代文对映异构体峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有与代文对映异构体保留时间一致的色谱峰，其面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
2.7.3 有关物质取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释成每1ml中约含0.5μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－水－冰醋酸（500：500：1）为流动相；检测波长为225nm。理论板数按代文峰计算不低于4000，代文峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。精密量取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，相对保留时间为0.7的杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（0.2%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.1%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（0.3%）。
2.7.4 残留溶剂 2.7.4.1 三氯甲烷、正己烷、二氯甲烷、甲苯、二甲苯、甲醇、环己烷与乙酸乙酯取本品适量，精密称定，用二甲基乙酰胺溶解并稀释制成每1ml中约含0.2g的溶液，作为供试品溶液；另取三氯甲烷、正己烷、二氯甲烷、甲苯、二甲苯、甲醇、环己烷、乙酸乙酯适量，精密称定，用二甲基乙酰胺定量稀释制成每1ml中约含三氯甲烷12μg、正己烷58μg、二氯甲烷0.12mg、甲苯0.17mg、二甲苯0.43mg、甲醇0.6mg、环己烷0.77mg、乙酸乙酯1.0mg的混合溶液，作为对照品溶液。精密量取供试品溶液和对照品溶液各5ml，分别置20ml顶空瓶中，密封。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法）试验，以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液；起始温度为40℃，维持2分钟，以每分钟4℃的速率升温至100℃，再以每分钟30℃的速率升温至200℃，维持2分钟；进样口温度为200℃；检测器温度为250℃；顶空瓶平衡温度为85℃，平衡时间为40分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰之间的分离度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，均应符合规定。
2.7.5 干燥失重取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过1.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
2.7.6 炽灼残渣取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
2.7.7 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H），含重金属不得过百万分之二十。
2.8 含量测定
取本品约0.4g，精密称定，加乙醇25ml溶解，加麝香草酚蓝指示液5滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定至蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于21.78mg的C24H29N5O3。
2.9 类别
血管紧张素Ⅱ受体AT1拮抗药。
2.10 贮藏
遮光，密封保存。
2.11 制剂
代文胶囊
2.12 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
3 代文说明书
3.1 药品名称
代文
3.2 英文名称
Valsartan
3.3 代文的别名
缬沙坦；丙戊沙坦；脉欣；Diovan
3.4 分类
循环系统药物 > 抗高血压药物 > 血管紧张素转换酶抑制剂
3.5 剂型
胶囊：80mg，160mg。
3.6 代文的药理作用
1.非前体药。
2.不依赖肝脏细胞色素P450代谢。
3.在体内不需代谢。
4.无活性代谢产物。
5.量效关系显著。
6.发挥最大疗效时间为2～4周，短于氯沙坦。
7.靶器官保护作用强。
8.改善男性高血压患者性生活质量。
3.7 代文的药代动力学
为非前体药，不需要经过肝脏的生物转化而直接具有药理活性。口服吸收快，进食影响其吸收，生物利用度为25%，与血浆蛋白结合率为95%。药物起效快，作用强，口服后2h血药浓度达峰值，作用持续24h以上。半衰期为5～9h，以原形经胆道（70%）及肾脏（30%）排出。
3.8 代文的适应证
抗高血压、轻中度原发性高血压，尤其适用肾脏损害所致继发性高血压。
3.9 代文的禁忌证
对该药过敏者、妊娠期及哺乳期妇女禁用。
3.10 注意事项
1.（1）血管神经性水肿。（2）主动脉瓣或左房室瓣狭窄。（3）胆汁淤积或胆管阻塞。（4）哺乳期。（5）冠状动脉疾病。（6）老年。（7）肝功能障碍。（8）肥厚性心肌病。（9）低血钠或血容量减少，如大剂量使用利尿药。（10）单侧或双侧肾动脉狭窄。（11）需要全身麻醉的外科手术患者。
2.服药患者在驾驶和操纵机器时应注意。
3.给药剂量须遵循个体化原则，按疗效调整剂量。
4.严重缺钠和（或）血容量不足的患者，如服用大剂量利尿药的患者，用代文治疗偶可出现症状性低血压。因此在治疗前应先纠正患者的低血钠和低血容量状况。
5.如果出现喉喘鸣或面部、舌或声门的血管性水肿，则应停药。
6.代文无过量的经验，药物过量可能出现的症状主要是明显低血压，可采取催吐治疗，必要时可静脉滴注生理盐水。血液透析不能清除。
3.11 代文的不良反应
水肿、头痛，对血钾的影响较小。其他少见的不良反应还有疲劳、上呼吸道感染、消化不良、关节痛等。
3.12 代文的用法用量
一般剂量80mg，每天1次，口服。如疗效不佳，可增加至每天320mg或与利尿剂同时服用。
3.13 药物相互作用
西咪替丁、华法林、地高辛、阿替洛尔、氨氯地平、格列本脲。与保钾利尿剂、补钾药或使用含钾药物合用可使血钾升高。可与氢氯噻嗪合用以加强降压。
